Se utiliza en adultos para evitar que el sistema inmunológico del cuerpo rechace un riñón trasplantado, corazón o hígado.

Everolimus está indicado para tratar los siguientes tipos de cáncer:

• Cáncer de mama avanzado (que se ha extendido) a mujeres que han pasado la menopausia, Everolimus se usa en el cáncer de mama que es «receptor positivo hormonal (cuando las células cancerígenas tienen receptores de estrógenos en su superficie) y negativo al «HER2/neu» (cuando las células cancerosas no contienes niveles elevados de la proteína HER2/neu [receptor -2 del factor de crecimiento epidérmico humano] Se utiliza junto con un medicamento denominado exemestano una vez que han fracasado otros tratamientos denominados «inhibidores de la aromatasa no esteroideos»;

• Tumores neuroendocrinos de páncreas (tumores de las células productoras de hormonas del páncreas) cuando las células cancerosas están bien o moderadamente bien diferenciadas (lo que significa que tienen un aspecto similar a las células pancreáticas normales) y el cáncer está empeorando. Se utiliza cuando el cáncer es metastásico (se ha extendido a otras partes del organismo) o cuando no puede extirparse quirúrgicamente;

• Carcinoma de células renales avanzado (un tipo de cáncer de riñón) cuando el cáncer ha empeorado a pesar del tratamiento con un medicamento «dirigido contra el VEGF» (un tipo de medicamento que bloquea los efectos de las proteínas de factor de crecimiento del endotelio vascular.

La dosis inicial habitual es de 1,5 mg/día en el trasplante de riñón y corazón y 2,0 mg/día en el trasplante hepático. Esto se divide generalmente en dos dosis, una en la mañana y una en la noche.

En el tratamiento para el cáncer, la dosis recomendada de Everolimus es de 10 mg una vez al día.

El tratamiento debe proseguir mientras el paciente se beneficie de él o hasta que desarrolle efectos adversos inaceptables. El médico puede reducir la dosis o interrumpir el tratamiento durante un breve período de tiempo si el paciente desarrolla efectos adversos graves o intolerables. Las dosis deberán reducirse en pacientes con problemas hepáticos.

• Infecciones e infestaciones: Muy frecuentes: Infecciones.

• Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy frecuentes: Disminución de linfocitos, disminución de hemoglobina, plaquetas, disminución de neutrófilos.

• Trastornos del sistema inmunológico: Frecuencia no conocida: hipersensibilidad.

• Trastornos del metabolismo y nutrición: Muy frecuentes: Aumento de glucosa, aumento de colesterol, aumento de triglicéridos, disminución de fosfatos, anorexia. Frecuentes: Deshidratación.

Poco frecuentes: Aparición de diabetes mellitus.

• Trastornos psiquiátricos: Frecuentes: Insomnio.

• Trastornos del Sistema Nervioso: Muy frecuentes: Alteración del gusto. Frecuentes: Cefalea.

• Trastornos oculares: Frecuentes: Conjuntivitis, edema palperal. Trastornos Cardíacos

Poco frecuentes: Insuficiencia cardíaca congestiva.

• Trastornos vasculares: Frecuentes: Hipertensión.

Frecuencia no conocida: Hemorragia.

• Trastornos respiratorios, toráxicos y mediastínicos: Muy frecuentes: Neumonitis, disnea.

Frecuentes: Hemoptisis.

• Trastornos gastrointestinales: Muy frecuentes: Estomatitis, diarrea, inflamación de la mucosas, vómitos, náusea. Frecuentes: Sequedad de la boca, dolor absominal, disfagia, dispepsia.

• Trastornos hepatobiliares: Muy frecuentes: Aumento de alanina aminotransferesa, aumento de aspartato aminotransferasa. Frecuente: Aumento de la bilirrubina.

• Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Muy frecuentes: Erupción, sequedad de la piel, prurito. Frecuentes: Síndrome de eritrodisestesia palmo-plantar, eritema, exfoliación de la piel, alteración de las uñas, dermatitis acneiforme, onicoclasis. Poco frecuentes: Angioedema.

• Trastornos renales y urinarios: Muy frecuentes: Trastornos de la creatinina.

• Trastornos generales: Muy frecuentes: Tatiga, astenia.

• Combinación con timoglobulina para inducción: Se recomienda precaución estricta con el uso de Timoglobulina (globulina antitimocítica de conejo) como inducción y el régimen de tratamiento con Everolimus/ciclosporina/esteroides.

• Infecciones graves y oportunistas: Los pacientes tratados con inmunosupresores, incluido Everolimus, presentan un mayor riesgo para infecciones oportunistas (bacterianas, fúngicas, víricas y protozoarias).

• Alteración de la función hepática: Se recomienda monitorización estrecha de las concentraciones valle de Everolimus en sangre total (C0) y ajuste de dosis de Everolimus en pacientes con alteración de la función hepática.

• Interacción con sustratos orales del CYP3A4: Se debe tener precaución cuando Everolimus se administra en combinación con sustratos del CYP3A4 con estrecho margen terapéutico, administrados vía oral, debido al potencial de interacción con fármacos.

• Interacción con inhibidores o inductores potentes del CYP3A4: No se recomienda la administración conjunta con inhibidores potentes (p.ej. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Claritromicina, Telitromicina, Ritonavir) e inductores potentes (p.ej. Rifampicina, Rifabutina, Carbamazepina, Fenitoina) del CYP3A4, a no ser que el beneficio supere el riesgo. Se recomienda monitorizar las concentraciones valle de Everolimus en sangre total cuando se administra conjuntamente con inductores o inhibidores del CYP3A4 y después de su interrupción.

• Linfomas y otras neoplasias malignas: Los pacientes sometidos a un tratamiento inmunosupresor, incluido Everolimus, poseen un mayor riesgo de desarrollar linfomas y otras neoplasias malignas, especialmente neoplasias de la piel. Se deberán controlar regularmente la aparición de neoplasias de la piel y se deberá aconsejar a los pacientes que reduzcan al máximo la exposición a la luz UV y luz solar y que utilicen un filtro solar adecuado.

• Hiperlipidemia: El uso de Everolimus con ciclosporina para microemulsión o tacrolimus en pacientes trasplantados se ha asociado con un incremento del colesterol y triglicéridos séricos que puede requerir tratamiento. En los pacientes que reciben Everolimus se deberán monitorizar los lípidos séricos y, si es necesario, tratar con fármacos hipolipemiantes y realizar ajustes adecuados en la dieta.

• Angioedema: Everolimus se ha asociado con el desarrollo de angioedema. En la mayoría de los casos notificados, los pacientes estaban recibiendo inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECAs) como medicación concomitante.

• Disfunción renal inducida por Everolimus e inhibidores de la calcineurina: En trasplante renal y cardíaco, Everolimus con dosis plenas de ciclosporina incrementa el riesgo de disfunción renal. Se requieren dosis reducidas de ciclosporina para su uso en combinación con Everolimus, con el fin de evitar la disfunción renal.

• Proteinuria: El uso de Everolimus con inhibidores de la calcineurina en receptores de trasplante se ha asociado con un incremento de la proteinuria. El riesgo se incrementa con concentraciones en sangre superiores de Everolimus.

• Trombosis del injerto renal: Se ha notificado un mayor riesgo de trombosis arterial y venosa renal, dando lugar a pérdida del injerto, mayoritariamente durante los 30 primeros días postrasplante.

• Complicaciones en la cicatrización de la herida: Everolimus, al igual que otros inhibidores de la mTOR, puede empeorar la cicatrización incrementando la aparición de complicaciones postrasplante tales como, dehiscencia de la herida, acúmulo de fluidos e infección de la herida, que pueden requerir atención quirúrgica posterior. El linfocele es el efecto notificado con más frecuencia en receptores de trasplante renal y tiende a ser más frecuente en pacientes con un mayor índice de masa corporal. La frecuencia de derrame pericárdico y pleural se incrementa en receptores de trasplante cardíaco y en receptores de trasplante hepático se incrementa la frecuencia de hernias incisionales.

• Microangiopatía trombótica/Púrpura trombocitopénica trombótica/Síndrome urémico hemolítico: La administración concomitante de Everolimus con un inhibidor de la calcineurina (ICN) puede incrementar el riesgo de microangiopatía trombótica/púrpura trombocitopénica trombótica/síndrome urémico hemolítico inducido por el ICN.

• Vacunas: Los inmunosupresores pueden afectar la respuesta a la vacunación, pudiendo ser menos efectiva durante el tratamiento con los mismos, incluido Everolimus. Debe evitarse el uso de vacunas de microorganismos vivos.

• Enfermedad pulmonar intersticial/neumonitis no infecciosa: Deberá considerarse el diagnóstico de enfermedad pulmonar intersticial (EPI) en pacientes que presentan síntomas compatibles con neumonía infecciosa pero que no responden a tratamiento antibiótico y en quienes las infecciones, neoplasias y otras causas no relacionadas con el fármaco han sido descartadas a través de las pruebas diagnósticas adecuadas.

• Diabetes mellitus de nuevo inicio: Everolimus ha demostrado que incrementa el riesgo de diabetes mellitus de nuevo inicio después del trasplante. En los pacientes tratados con Everolimus deben monitorizarse estrechamente las concentraciones de glucosa en sangre.

• Intolerancia a la lactosa: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Everolimus está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a Everolimus, Sirolimus, o a cualquiera de los excipientes de la formulación.

Embarazo: Las mujeres no deberían utilizar Everolimus durante el embarazo debido a que éste puede ocasionar daños al feto.

En estudios reproductivos en animales, Everolimus demostró ciertos efectos tóxicos.

Lactancia: No deberá usarse Everolimus en mujeres que están amamantando.

Niños: Everolimus no es adecuado para su uso en niños. No se debe administrar a niños o adolescentes (menores de 18 años).

Geriatría: En adultos mayores de 65 años existe limitada experiencia con la administración de Everolimus.

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